Mange farmaceutiske præparater anvendes i tablet-, granulat-, pulver- og flydende form.Generelt er et tabletdesign i en form, der præsenteres for patienter for at sluge eller tygge en præcis dosis medicin.Men især geriatriske og pædiatriske patienter har svært ved at tygge eller synke faste doseringsformer.4 Derfor er mange børn og ældre tilbageholdende med at tage disse faste doseringsformer på grund af frygt for kvælning.Oralt opløsende tabletter (ODT'er) er dukket op for at imødekomme dette behov.Men for nogle patientpopulationer forbliver frygten for at sluge den faste dosisform (tablet, kapsel) og risikoen for kvælning trods korte opløsnings-/desintegrationstider.Orale tyndfilm (OTF) lægemiddelleveringssystemer er et foretrukket alternativ under disse forhold.Den orale biotilgængelighed af mange lægemidler er utilstrækkelig på grund af enzymerne, almindelig first-pass metabolisme og pH i maven.Sådanne konventionelle lægemidler er blevet indgivet parenteralt og har vist lav patientcompliance.Situationer som disse har banet vejen for den farmaceutiske industri til at udvikle alternative systemer til transport af lægemidler ved at udvikle tynde dispergerbare/opløselige film i munden.Frygt for at drukne, som kan være en risiko ved ODT'er, har været forbundet med disse patientgrupper.Hurtig opløsning/disintegration af OTF-lægemiddelleveringssystemer er et foretrukket alternativ til ODT'er hos patienter med frygt for kvælning.Når de placeres på tungen, bliver OTF'er straks fugtet med spyt.Som et resultat dispergeres de og/eller opløses for at frigive lægemidlet til systemisk og/eller lokal absorption.
Orale desintegrerende/opløselige film eller strimler kan defineres som følger: "Dette er lægemiddelleveringssystemer, som de hurtigt frigiver lægemidlet ved at opløse eller klæbe i slimhinden med spyt inden for få sekunder, fordi det indeholder vandopløselige polymerer, når det placeres. i mundhulen eller på tungen”.Den sublinguale slimhinde har høj membranpermeabilitet på grund af dens tynde membranstruktur og høje vaskularisering.På grund af denne hurtige blodtilførsel giver det meget god biotilgængelighed.Forbedret systemisk biotilgængelighed skyldes springning af first-pass-effekten, og bedre permeabilitet skyldes høj blodgennemstrømning og lymfecirkulation.Derudover er mundslimhinden en meget effektiv og selektiv vej til systemisk lægemiddellevering på grund af det store overfladeareal og den lette påføring til absorption.6 Generelt er OTF'er karakteriseret som et tyndt og fleksibelt polymerlag med eller uden blødgørere i deres indhold.De kan siges at være mindre forstyrrende og mere acceptable for patienterne, da de er tynde og fleksible i deres naturlige struktur.Tynde film er polymere systemer, der leverer mange af de krav, der forventes af et lægemiddelleveringssystem.I undersøgelser har tynde film vist deres evner, såsom at forbedre den indledende virkning af lægemidlet og varigheden af denne effekt, mindske doseringshyppigheden og øge lægemidlets effektivitet.Med tyndfilmsteknologi kan det være fordelagtigt at eliminere bivirkningerne af lægemidler og reducere almindelig metabolisme fremskaffet af proteolytiske enzymer.Ideelle tynde film bør have de ønskede egenskaber af et lægemiddelafgivelsessystem, såsom en passende lægemiddelbelastningskapacitet, hurtig dispergering/opløsning eller forlænget påføring og rimelig formuleringsstabilitet.De skal også være ugiftige, biologisk nedbrydelige og biokompatible.
Ifølge American Food and Drug Administration (FDA) er OTF defineret som "herunder en eller flere aktive farmaceutiske ingredienser (API'er), en fleksibel og ikke-skør strimmel, der placeres på tungen, før den passerer ind i mave-tarmkanalen, med henblik på at en hurtig opløsning eller desintegration i spyttet”.Den første ordinerede OTF var Zuplez (Ondansetron HCl, 4-8 mg) og blev godkendt i 2010. Suboxon (buprenorphin og naloxan) fulgte hurtigt efter som den anden godkendte.Statistik viser, at fire ud af fem patienter vælger oralt opløsende/disintegrerende doseringsformer frem for traditionelle orale faste doseringsformer.7 På nuværende tidspunkt findes der i mange receptpligtige og håndkøbsproduktgrupper, især ved hoste, forkølelse, ondt i halsen, erektil dysfunktion. , allergiske reaktioner, astma, gastrointestinale lidelser, smerter, snorken, søvnproblemer og multivitaminkombinationer osv. OTF'er er tilgængelige og fortsætter med at stige.13 Hurtigtopløselige orale film har mange fordele i forhold til andre faste doseringsformer, såsom fleksibilitet og øget effektivitet af API.Desuden har orale film opløsning og opløsning med meget lidt spytvæske på mindre end et minut sammenlignet med ODT'er.1
En OTF bør have følgende ideelle funktioner
- Det skal smage godt
-Medikamenter skal være meget fugtbestandige og opløselige i spyttet
-Den skal have passende spændingsmodstand
-Det skal være ioniseret i mundhulens pH
-Den skal kunne trænge ind i mundslimhinden
-Det burde kunne have en hurtig effekt
OTF's fordele i forhold til andre doseringsformer
-Praktisk
- Kræver ikke vandforbrug
-Kan bruges sikkert, selv når adgang til vand ikke er mulig (såsom rejser)
- Ingen risiko for kvælning
- Forbedret stabilitet
- Let at anvende
-Nem anvendelse på mentale og inkompatible patienter
-Der er få eller ingen rester i munden efter påføring
- Omgår mave-tarmkanalen og øger dermed biotilgængeligheden
- Lav dosis og lave bivirkninger
-Det giver mere nøjagtig dosering sammenlignet med flydende doseringsformer
-Ingen behov for at måle, hvilket er en vigtig ulempe i flydende doseringsformer
- Efterlader en god følelse i munden
- Giver hurtig indtræden af virkninger under tilstande, der kræver akut indgriben, for eksempel allergiske anfald såsom astma og intraorale sygdomme
-Forbedrer absorptionshastigheden og mængden af lægemidler
- Giver øget biotilgængelighed for mindre vandopløselige lægemidler, især ved at give et stort overfladeareal, mens det hurtigt opløses
-Forhindrer ikke normale funktioner som at tale og drikke
-Tilbyder administration af lægemidler med høj risiko for forstyrrelse i mave-tarmkanalen
-Har et voksende marked og produktudvalg
-Kan udvikles og markedsføres inden for 12-16 måneder
Denne artikel er fra internettet, kontakt venligst for krænkelse!
©ophavsret2021 Turk J Pharm Sci, udgivet af Galenos Publishing House.
Posttid: Dec-01-2021